Тазолин в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению тазолина в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка тазолина, взаимодействие с другими лекарствами, применение тазолина (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Тазолин
Международное название: Цефазолин
Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 1.0 г в комплекте с растворителем (1 % раствор лидокаина, для инъекций, 5 мл). Порошок для приготовления раствора для внутривенных инъекций, 1.0 г, в комплекте с растворителем (вода для инъекций 10 мл).
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01D Прочие бета-лактамные антибиотики
J01D B Цефалоспорины первого поколения
Фарм. группа:
Противомикробные препараты для системного применения. Цефалоспорины первого поколения. Код АТС J01DВ04
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Белый или почти белый порошок, очень гигроскопичен.

Состав тазолина в порошке

Активное вещество тазолина

1) 1 флакон, в граммах содержит: цефазолина натрия стерильного порошка (эквивалентно цефазолину) 1,0 г

2) 1 флакон, в граммах содержит: цефазолина натрия стерильного порошка (эквивалентно цефазолину) 1,0 г
1) 1 құты, грамм ішінде: 1,0 г натрий цефазолины стерильды ұнтағы (цефазолинге баламалы)

2) 1 құты, грамм ішінде: 1,0 г натрий цефазолины стерильды ұнтағы (цефазолинге баламалы)

Вспомогательные вещества в тазолине

1) 1 флакон, в граммах содержит: состав растворителя: - лидокаина гидрохлорида 0,01 г , вода для инъекций до 1,0 мл.

2) 1 флакон, в граммах содержит: вода для инъекции, 10 мл
1) 1 құты, грамм ішінде: еріткіш құрамы - 0,01 г лидокаин гидрохлориді, инъекцияға арналған 10 мл су

2) 1 құты, грамм ішінде: еріткіш - инъекцияға арналған 10 мл су

Показания к применению порошка тазолина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
  • инфекции дыхательных путей, в том числе пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры
  • инфекции ЛОР-органов
  • перитонит, инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе желчевыводящих путей
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • инфекции почек и мочевыводящих путей
  • инфекции половых органов, включая гонорею
  • инфекции костей и суставов
  • бактериальный менингит, сепсис
  • профилактика послеоперационных инфекций
  • инфицированные раны и ожоги
Препаратқа сезімтал қоздырғыштармен туындаған жұқпалы-қабыну ауруларында:
  • тыныс алу жолдарының жұқпасында, оның ішінде пневмония, өкпедегі абсцесс, плевраның эмпиемасында
  • ЛОР-органдарының жұқпасында
  • перитонит, асқазан-ішек жолдарының, оның ішінде өт жолдарының жұқпасында
  • тері мен жұмсақ тіндер жұқпасында
  • бүйрек пен несеп шығару жолдарының жұқпасында
  • созды қоса алғандағы жыныс органдарының жұқпасында
  • сүйектер мен буындардың жұқпасында
  • бактериалық менингит, сепсисте
  • операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алуда
  • жұқтырылған жарақаттар мен күйіктерде

Противопоказания тазолина в порошке

  • повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам
  • беременность и период лактации
  • недоношенные дети
  • новорожденные до 1 месяца
  • цефалоспориндерге, пенициллиндерге, карбапенемаларға жоғары сезімталдықта
  • жүктілік және лактация кезеңінде
  • шала туған балаларға
  • 1 ай толмаған жаңа туған балаларға

Побочные действия порошка тазолина

Часто
  • аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема
Редко
  • отеки, сывороточная болезнь, озноб
  • местные реакции: при в/в введении – флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введении – болезненность в месте введения
  • псевдохолелитиаз («sludge» - синдром), дисбактериоз, кандидамикоз и др. суперинфекции
  • анемия, лимфопения, гранулоцитопения, нейтропения, базофилия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, носовые кровотечения, гемолитическая анемия
Иногда
  • эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема
  • головная боль, головокружение, приливы, потливость
  • олигурия, анурия
  • нарушение вкуса, стоматит, глоссит, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, запор
  • лейкопения, лейкоцитоз
  • увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гематурия, глюкозурия
Очень редко
  • псевдомембранозный колит
  • образование конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (80 мг/кг в сутки) либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.)
Единичные случаи
  • агранулоцитоз (< 500 клеток в 1 мкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более
  • экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок
Имеются потенциальные риски, связанные с сопутствующим использованием цефтриаксона с препаратами, содержащими кальций.
Жиі
  • аллергиялық реакциялар: қызба, тері бөртпесі, есекжем, қышу, эритема
Сирек
  • ісінулер, сарысулық ауру, қалтырау
  • жергілікті реакциялар: к/і ішіне енгізулерде– флебиттер, көктамыр бойлай ауыруы; б/і енгізулерде– енгізу орнындағы ауырулар
  • псевдохолелитиаз («sludge» - синдром), дисбактериоз, кандидамикоз және басқа да супержұқпалар
  • анемия, лимфопения, гранулоцитопения, нейтропения, базофилия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, мұрыннан қан ағулар, гемолитикалық анемия
Кейде
  • эозинофилия, мультиформалы экссудативті эритема
  • бас ауыруы, бас айналуы, құйылулар, тершеңдік
  • олигурия, анурия
  • дәм сезудің бұзылуы, стоматит, глоссит, жүрегі айну, құсу, іштің ауырулары, метеоризм, диарея, іш қатуы
  • лейкопения, лейкоцитоз
  • протромбин уақытының көбеюі (азаюы), «бауырлық» трансаминаз және сілтілік фосфатазалар белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, мочевина концентрациысының жоғарылауы, гематурия, глюкозурия
Өте сирек
  • жалғанжарғақшалы колит
  • бүйректерде конкременттер түзілуі, ең бастысы, 3 жастан асқан балаларда препараттың тәуліктік үлкен дозасын алғанда (80 мг/кг тәулігіне) немесе 10 г астам жинақталған дозалар, сондай-ақ қосымша қатер факторлары болғанда (сұйық қолдануды шектеу, төсек режимі және т.б.с.с.)
Жекелеген жағдайларда
  • агранулоцитоз (<1 мкл 500 жасуша), оның ішінде олардың көпшілігі емнен 10 күннен кейін, 20г және одан да көбірек жинақталған доза қолдануда дамиды
  • экссудативті мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, анафилактикалық шок
Цефтриаксонды құрамында кальций бар препараттармен қосарлы пайдалануға байланысты потенциалды қатері бар.

Особые указания к применению

До начала лечения тазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или к иным препаратам.

При развитии аллергии препарат отменяют; при тяжелых острых аллергических реакциях может быть необходимым введение эпинефрина (адреналина) и проведение других неотложных мероприятий.

Существует частичная перекрестная аллергенность между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалость о тяжелых реакциях гиперчувствительности (в том числе анафилаксию) на оба препарата.

Антибиотики следует осторожно назначать всем пациентам, в анамнезе которых были какие-либо формы аллергической реакции, особенно на лекарства.

Цефалоспорины могут абсорбироваться поверхностью мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами, направленными против препарата. Это может привести к псевдоположительному тесту Кумбса (например, у новорожденных, матери которых лечились цефазолином) и очень редко – к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.

Тазолин может искажать результаты определения содержания сахара в моче неферментативными методами.

Следует с осторожностью назначать Тазолин пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе. Сообщалось о развитии псевдомембранозного колита при применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия, поэтому очень важно рассматривать такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей при применении антибиотиков.

Степень тяжести диареи может колебаться от легкой до угрожающей жизни; при легких формах для улучшения обычно достаточно только прекратить применение препарата. При средней степени тяжести и тяжелых формах необходимо принять соответствующие меры.

Длительное или повторное применение тазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, внимательное наблюдение состояния пациента является необходимым. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры, в частности – периодически проводить исследование чувствительности микрофлоры к препарату. Когда Тазолин назначают пациентам с нарушениями функции почек, суточную дозу следует снизить, чтобы избежать токсичности. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

В случае недавней, предшествующей назначению Тазолина, длительной терапии антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса.

Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны центральной нервной системы, в том числе судорогах, при использовании именно такого пути введения.

Несовместимость. Не следует смешивать растворы препарата Тазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одной инфузионной системе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Не влияет.
Тазолинмен ем бастағанға дейін емделушінің сыртартқысында цефалоспориндерге, пенициллиндер мен басқа да препараттарға асқын сезімталдық реакциялары болмағандығын анықтап алу қажет.

Аллергия дамығанда препаратты тоқтатады; жедел ауыр аллергиялық реакцияларда эпинефрин (адреналин) енгізу және басқа да кезек күттірмейтін шаралар жасау қажеттігі болуы мүмкін.

Пенициллиндер мен цефалоспориндер арасында ішінара түйіспелі аллергендік болады. Екі препаратқа да ауыр асқын сезімталдық реакциялары болғаны(оның ішінде анафилаксия) туралы мәлімделді.

Антибиотиктерді сыртартқысында аллергиялық реакциялардың, әсіресе дәрілерге, қандай да бір формасы болған емделушілерге абайлап тағайындау керек.

Цефалоспориндер эритроциттер жарғақшасы бетінен сіңуі және препаратқа қарсы бағытталған антиденелермен өз ара әрекеттесуі мүмкін. Бұл жалған оң Кумбс тесттіне (мысалы, аналары цефазолинмен емделген жаңа туған балаларда) және өте сирек – гемолитикалық анемия дамуына алып келуі мүмкін. Мұндай реакцияларда пенициллиндермен түйіспелі реактивтілік туындауы мүмкін.

Тазолин несеп құрамындағы қантты ферментативті емес әдістермен анықтағанда нәтижесін бұрмалауы мүмкін.

Тазолинді сыртартқысында ас қорыту жолдары аурулары бар (әсіресе колит) емделушілерге абайлап тағайындау керек. Кең ауқымда әсер ететін антибиотиктердің бәрін дерлік қолданғанда жалғанжарғақшалы колит дамығаны туралы хабарланған, сондықтан антибиотик қабылдаудан диарея болған емделушілерде бұл диагнозды қарастыру өте маңызды. Диарея ауырлығының дәрежесі жеңілден өмірге қауіп төндіретіндей дәреже аралығында тербелуі мүмкін; жақсару үшін жеңіл формаларында әдетте тек препаратты қабылдауды тоқтату жеткілікті. Ауырлықтың орташа және ауыр дәрежелі формаларында тиісті шаралар қолдану қажет.

Тазолинді ұзақ немесе қайталап қолданғанда сезінбейтін микроорганизмдердің шамадан тыс өсуіне алып келуі мүмкін, емделушінің жай-күйін ерекше бақылау қажет болады. Егер ем алу уақытында супержұқпа туындаса, тиісінше шаралар жасау керек, көбіне-микрофлоралардың препаратқа сезімталдығын ауық-ауық зерттеп тұру қажет. Тазолинді бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге тағайындағанда улану болмауы үшін тәуліктік дозаны төмендету керек. Гериатриялық топтағы бүйрек қызметі қалыпты емделушілерге дозаны коррекциялау талап етілмейді.

Тазолин тағайындалар алдында, жуырда ғана антикоагулянттармен ұзаққа созылған терапия алған жағдайда протромбин индексіне бақылау жасау қажет.

Препаратты интратекальді енгізу ұсынылмайды. Орталық жүйке жүйесіне қатысты ауыр уыттану реакциялары туралы, оның ішінде енгізудің тап осы жолын пайдаланғанда құрысулар болғаны туралы мәлімделген.

Үйлесімсіздік. Тазолин препараты ерітіндісін басқа антибиотиктермен бір инфузиялық жүйеде немесе бір еккіште араластыруға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер етпейді.

Дозировка и способ применения

Перед началом терапии с применением Тазолина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу путем введения 0,2 мл приготовленного раствора внутрикожно на внутренней поверхности предплечья.

Тазолин вводят внутривенно или внутримышечно (струйно или капельно). Тазолин нельзя вводить интратекально!

Кратность введения препарата – 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6г с интервалом между введениями 6 часов.

Дозировка

Доза для взрослых

*Редко назначали цефазолин в дозе 12 г в сутки

Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1г Тазолина за 30-60 минут до операции; при хирургических операциях продолжительностью 2 часа и более – дополнительно 0,5-1г во время операции и по 0,5-1г каждые 6-8 часов в течение суток после операции.

Взрослые с нарушением функции почек.

Рекомендованные дозы:
  • при клиренсе креатинина 55 мл⁄мин и более коррекция дозы не требуется;
  • при клиренсе креатинина 35-54 мл⁄мин коррекция разовой дозы также не требуется; однако интервал между введениями должен быть не менее 8 часов;
  • при клиренсе креатинина 11-34 мл⁄мин разовая доза равна половине стандартной Пациенты пожилого возраста разовой дозы, интервал между введениями -12 часов;
  • при клиренсе креатинина 10 мл⁄мин и менее разовая доза равна половине стандартной разовой дозы с интервалом 18-24 часа.
Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы, выбор котором зависит от вида и тяжести инфекции (см.выше). Препарат выводится при диализе (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста: назначают дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек).

Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг⁄кг массы тела, при тяжелых инфекциях -100 мг⁄кг. Суточную дозу для детей необходимо разделить на равные части на 3-4 введения.

Максимальная суточная доза для детей – 100мг⁄кг массы тела.

Дозы для детей

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 70-40 мл⁄мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 часов. . При клиренсе креатинина 40-20 мл⁄мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 часов.

Детям с клиренсом креатинина 20-5 мл⁄мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий.

Для внутримышечного или внутривенного струйного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1г – 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5мл воды для инъекций,затем вводят медленно в течении 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100мл 5% или 10% раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы в растворе Рингера с лактатом для инъекций, раствора Рингера для инъекций с лактатом или без лактата, 0,9 %, 0,45 % или 0,2 % раствора натрия хлорида в 5 % растворе глюкозы для инъекций. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.
Тазолинді қолданып терапиялауды бастар алдында емделушінің антибиотиктерге жоғары сезімталдығы жоғын білектің ішкі бетіне тері астына 0,2 мл дайындалған ерітіндіні енгізіп тері сынамасын жасау арқылы анықтау керек.

Тазолинді көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне (сорғалатып немесе тамшылатып) енгізеді. Тазолинді интратекальді енгізуге болмайды.

Препаратты енгізу – тәулігіне 3-4 рет. Ересектерге арналған ең жоғары тәуліктік доза 6 г құрайды, енгізу аралығы 6 сағаттан.

Дозалау

Ересектерге арналған доза

* Цефазолинді тәулігіне 12 г дозада сирек тағайындайды

Операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алу үшін Тазолинді операциядан 30-60 минут бұрын 1г; ұзақтығы 2 сағат және одан да көп уақытқа созылатын хирургиялық операцияларда –операция кезінде 0,5-1г қосымша және операциядан кейін тәулік бойына әрбір 6-8 сағат сайын 0,5-1г-нан қосымша тағайындайды.

Бүйрек қызметі бұзылған ересектерде

Ұсынылған дозалар:
  • креатинин клиренсі 55 мл⁄мин және одан да жоғары болғанда дозаны коррекциялау талап етілмейді;
  • креатинин клиренсі 35-54 мл⁄мин болғанда бір реттік дозаны да коррекциялау талап етілмейді; алайда енгізу аралығындағы уақыт 8 сағаттан кем болмау керек;
  • креатинин клиренсі 11-34 мл⁄мин болғанда бір реттік доза стандартты шаманың жартысына тең
  • Егде жастағы емделушілерде бір реттік доза, енгізу аралығы -12 сағат;
  • креатинин клиренсі – 10 мл⁄мин және одан аздау болғанда дозасы 18-24 сағаттық аралықты бір реттік стандартты дозаның жартысына тең.
Барлық ұсынылатын дозалар жұқпаның ауырлығы мен түріне байланысты таңдалатын бастапқы екпінді дозаны қолданғаннан кейін енгізіледі, (жоғарыны қараңыз). Препарат диализде шығарылады («Фармакокинетика» бөлімін қараңыз).

Егде жастағы емделушілер: ересектерге арналған доза сияқты тағайындайды (бүйрек қызметі қалыпты болған жағдайда).

1 айдан асқан балаларға препараттың тәуліктік дозасын дене салмағына қарай - 25-50 мг⁄кг, ауыр жұқпаларда - 100 мг⁄кг тағайындайды. Балаларға арналған тәуліктік дозаны 3-4 енгізуге арнап бірдей бөліктерге бөлу қажет.

Балаларға арналған ең жоғары тәуліктік доза дене салмағына қарай -100мг⁄кг.

Балаларға арналған дозалар

Бүйрек қызметі бұзылған балаларда дозалау режимін коррекциялау креатинин клиренсі мәніне байланысты жасалады.

Креатинин клиренсі 70-40 мл⁄мин болғанда орташа тәуліктік дозаның 60% тағайындайды және енгізу аралығы 12 сағаттан болады.

Креатинин клиренсі 40-20 мл⁄мин болғанда орташа тәуліктік дозаның 25 % тағайындайды және енгізу аралығы 12 сағаттан болады.

Балаларға креатинин клиренсі 20-5 мл⁄мин болғанда орташа тәуліктік дозаның 10 % әрбір 24 сағат сайын енгізуге тағайындайды. Барлық ұсынылатын дозаларды бастапқы екпінді дозаны қолданғаннан кейін енгізеді.

Инъекция мен инфузия үшін ерітінді дайындау

Бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне сорғалатып енгізуге 0,5 г препаратты инъекцияға арналған 2 мл суға ерітеді, 1 г - инъекцияға арналған 4 мл суға ерітеді. Көктамыр ішіне болюсті енгізу үшін алынған ерітіндіні инъекцияға арналған 5 мл суға сұйылтады, сонан соң 3-5 минут бойы баяу енгізеді. Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу үшін препаратты 50-100мл инъекцияға арналған 5% немесе 10% глюкоза ерітіндісінде, 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде, инъекцияға арналған лактатты Рингер ерітіндісіндегі 5% глюкоза ерітіндісінде, инъекцияға арналған лактатты, лактатсыз Рингер ерітіндісінде, 0,9 %, 0,45 % немесе 0,2 % натрий хлориді ерітіндісінде 5 % глюкоза ерітіндісінде сұйылтады. Сұйылту кезінде құтыны ішіндегісі толық ерігенше қатты сілкиді.

Взаимодействие с лекарствами

Цефазолин и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными ЛС возрастает риск развития нефротического действия.

Цефазолин нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком из-за химической несовместимости.

Цефазолин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Хартманна и Рингера. Цефазолинн несовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.
Цефазолин мен аминогликозидтер көптеген грамтеріс бактерияларға қатысты синергизмге ие. Этанолмен үйлесімсіз. ҚҚСЕП (қабынуға қарсы стероидты емес препараттар), тромбоциттер агрегациясын тежегіштер қан ағулар мүмкіндігін ұлғайтады. «Ілгекті» диуретиктермен және басқа да нефроуытты ДЗ бір уақытта қабылдағанда нефроуытты әсер даму қатері күшейеді. Цефазолинді химиялық үйлесімсіздігіне байланысты басқа антибиотиктермен бір инфузиялық құтыда немесе бір еккіште араластыруға болмайды. Цефазолинді құрамында кальций бар инфузиялық ерітінділерге, мысалы Хартманн мен Рингер ерітіндісіне, араластырудың керегі жоқ. Цефазолин үйлесімсіз, амсакринмен, ванкомицинмен, флюконазолмен және аминогликозидпен араластырылмауы керек.

Передозировка тазолиным в порошке

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.
Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: симптоматикалық.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде. Проникает скозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации выявляется в материнском молоке. Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полость суставов, практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее (период полувыведения-около 2 часов).

При перитонеальном диализе (2 л⁄ч) с использованием раствора, содержащего Цефазолин в концентрации 50 мг/л и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме крови составляет 10 мкг/мл и 30 мкг⁄мл соответственно. Связь с белками плазмы крови составляет 85-95 %, Период полувыведения после в/м введения в дозе 50/75 мг/кг у детей с менингитом-4,3-4,6 ч; у больных, находящимся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин) - 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин – 15,7 ч, при КК 16-30 мл/мин – 11,4 ч, при КК 31-60 мл/мин – 12,4 ч.

Цефазолин проникает через плаценту, а также выделяется в грудное молоко. Выводится в неизмененном виде – 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата.
Препарат бұлшықет ішіне енгізгенде жылдам сорылады, қандағы ең жоғары концентрациясына бір сағаттан соң жетеді және қан плазмасындағы тиімді концентрациясында 8-12 сағат бойы сақталады. Негізінен бүйрекпен (90%-ға жуығы) өзгермеген түрде шығарылады. Плаценталық тосқауыл арқылы тіке амниотикалық сұйыққа және кіндік қанына өтеді. Ана сүтінде өте төмен концентрацияда білінеді. Препарат қабынған синовиальды қабық арқылы буындар қуысына тіке жақсы өтеді, іс жүзінде гематоэнцефаликалық тосқауылдан өтпейді.

Көктамыр ішіне енгізгенде қанда әдеттегіден жоғарырақ концентрация болады, бірақ препарат тезірек (жартылай шығарылу кезеңі-2 сағат шамасы) шығарылады.

Құрамында концентрациясы 50 мг/л және 150 мг/л Цефазолин бар ерітінді пайдаланылған перитонеалды диализде (2 л⁄сағ), қан плазмасындағы препараттың орташа концентрациясы 24 сағаттан кейін тиісінше 10 мкг/мл және 30 мкг⁄мл құрайды. Қан плазмасындағы ақуыздармен байланысы 85-95 % құрайды, менингиті бар балаларда б/і 50/75 мг/кг дозада енгізгеннен кейін жартылай шығару кезеңі-4,3-4,6 сағ құрайды; гемодиализдегі науқастарда (креатинин клиренсі (КК) 0-5 мл/мин) - 14.7 сағ, КК 5-15 мл/мин – 15,7 сағ, КК 16-30 мл/мин – 11,4 сағ, КК 31-60 мл/мин – 12,4 сағ.

Цефазолин плацента арқылы өтеді, сондай –омырау сүтіне де бөлінеді. 33-67 % өзгермеген түрде бүйрекпен, 40-50 %-өтпен ішектерге шығарылады. Жаңа туған балаларда препараттың 70 % жуығы бүйрек арқылы шығарылады.

Фармакодинамика

Тазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам ( Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, большинство штаммов Streptococcus spp., в т.ч. пневмококки), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenza, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Shigella flexneri). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. Morgani, P. Vulgaris, P. Rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Тазолин микробқа қарсы (бактерицидті) кең ауқымдағы спектрде әсер етеді. Пенициллиндер сияқты, бактериялардың жасуша қабырғалары синтезін бәсеңсітеді.

Келесі аталған (Staphylococcus spp., пенициллиназа өндіретін және өндірмейтін, Streptococcus spp. штаммдарының көбі , оның ішінде пневмококктер де бар) грамоң микроорганизмдерге қатысты белсенді, (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenza, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Shigella flexneri) грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсенді. Протеяның индолоң штаммдары антибиотиктеріне (P. Morgani, P. Vulgaris, P. Rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp тұрақты.

Упаковка и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора в комплекте с растворителем (1 % раствор лидокаина, для инъекций, 5 и 10 мл). По 1.0 г активного вещества помещают во флаконы, укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми. По 1 флакону вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках и ампулой с растворителем помещают в коробки картонные.
Ерітінді дайындауға арналған ұнтақ еріткішпен жиынтықта (инъекцияға арналған 1% лидокаин ерітіндісі, 5 және 10 мл). 1.0 г белсенді зат резеңке тығынмен тығындалған және алюминий қалпақшамен қаусырылған құтыға салынады. 1 құтыдан қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтармен бірге және еріткіші бар ампуламен картон қорапқа салынады.